Oleh:
dr EM Sutrisna
Dikenal obat psikotropik: obat yang bekerja pada atau mempengaruhi fungsi psikik,kelakuan dan pengalaman(WHO,1966).Pengobatan dengan obat jenis ini bersifat simptomatis saja dan hanya berdasar empiris,karena patofisiologi dari gangguan jiwa belum sepenuhnya jelas.
Dikenal obat psikotropik: obat yang bekerja pada atau mempengaruhi fungsi psikik,kelakuan dan pengalaman(WHO,1966).Pengobatan dengan obat jenis ini bersifat simptomatis saja dan hanya berdasar empiris,karena patofisiologi dari gangguan jiwa belum sepenuhnya jelas.
Menurut penggunaanya klinisnya
obat-obat tersebut dibagi menjadi 4 golongan:
1.Anti
anxietas : -
Derivate benzodiazepine
- barbiturate
- propanediol
- anti psikotik/neuroleptik
- anti depresan
- anti histamine
- beta bloker
2.
Anti depresan : - MAO inhibitor(mono
amine oksidase inhibitor)
a. kel. Hidrazin: fenelsin, isokarbokssid,mebanazin,
iproniazin,nialamin.
b. kel. Non hidrazin: transipromin, pargilin
- gol. Membrane pump inhibitor:
1. gol. Trisiklik
i)
generasi ke I:
- amin tersier:imipramin,amitriptilin, doxepin
- amin
sekunder:desipramin,nortriptilin, protriptilin.
ii) generasi ke II: klimipramin,maproptilin.
3.neuroleptik:
- derivatfenothiazin: klorpromazin, promazin, thioridazin,
flupenazin, perfenazin dll.
- non fenothiazin: klorprotiksen
- butirofenon: haloperidol
4.Psikotogenik:missal meskalin dan LSD(lisergid acid dietil
amida
Di
samping itu dikenal pula obat obat yang justru dapat menyebabkan depresi
:
- Reserpin - Obat ini digunakan sebagai anti hipertensi. Depresi yang terjadi sangat tergantung pada dosis obat tersebut,dan jarang terjadi pada dosis kurang dari o,25mg/hr.
- Alpha metil dopa - Obat ini digunakan sebagai anti hiperrtensi. Pernah dilaporkan terjadi depresi 6 kasus dari 100 pasien yang diobati dengan obat tersebut.
- Clonidine- Sebagai anti hipertensi.,dikatakan side effect terbanyak dari pembereian Clonodine adalah depresi.
- Bensodiaziazepin - Sebagai obat penenang.Joffe(1972) melaporkan 6 pasien yang diberi Diazepam(bensodiazepam) dan clordiazepoxide melakukan bunuh diri.
- Fenfluramin- sering digunakan pada obesitas.
- Anti psikotik Yang sering dipakai misalnya phenothiazine yang seringh digunakan pada Skizoprenia,anxietas,depresi. Pernah ada laporan makin bertambahnya kasus bunuh diri setelah pemberian obat ini pada skizoprenia.
- Kortikosteroid dan pil KB - Pasien dengan pemakaian steroid dosis tinggi dan lama sering terjadi Peningkatan resiko terjadinya depresi. Laporan dari British medical journal(1969) memperlihatkan bahwa Insidensi depresi meningkat pada pasien yang memakai pil KB. Dalam laporan tersebut dikemukakan 5-30% dari wanita pemakai pil KB Menderita depresi.
- Disulfiram - digunakan untuk terapi cronic alchoholism
ANTI ANXIETAS
Obat ini terutama digunakan untuk terapi simptomatis pada psikoneurosis dan
berguna sebagai obat tambahan pada terapi penyakit somatic yang didasari oleh
perasaan cemas dan ketegangan mental.Pemberian obat ini dalam jangka lama dan
dosis tinggi dapat menyebabkan adiksi/ketagihan.Obat ini tidak terlalu
menyebabkan ngantuk.
Obat obat yang sering digunkan untuk terapi anxietas adalah:
1.Derivat benzodiazepine
Saat ini paling banyak dipakai karena:
- rasio terapi tinggi
- tidak bersifat adiktif pada dosis terapi
Derivat-derivat obat ini yang ada di Indonesia adalah:
a. Derivat 1-4 bensodiazepin:
chlordiazepoxid(Librium);diazepam(valium);
Medasepam(nobrium)
;lorasepam(ativan);bromasepam(lexotan)
Nitrasepam(mogadon);flunitrasepam(rohypnol)dll.
b. Derivat 1-5 benzodiasepine :chlobazam(frisium)
Benzodiazepine selain sebagai anti
anxietas juga punya efek :
-hipnotik
-relaksan otot
-anti konvulsi
Gol. Yang lebih banyak dipakai
sebagai hipnotik : mogadon;rohypnol
Gol. Yang lebih banyak dipakai
sebagai anti anxietas : ativan;lexotan;frisium.
Keberhasilan terapi dengan obat ini
tergantung juga dari tipe kapribadian penderita:
- Pasien yang aktif dan ekstrovert cenderung lebih berhasil dengan obat: Librium,lexotan, dan frisium.
- Pasien yang pasif dan introvert lebih berhasil dengan valium dan tranxene
Mekanisme kerja obat:
Belum
sepenuhnya jelas Ada yang memperkirakan obat tersebut mempengaruhi neoro transmitter
sentral dari nor epineprin dan serotonin. Studi terakhir menyatakan adanya
reseptor spesifik dari benzodiazepine dengan Konsentrasi terbanyak di lobus
frontal/depan ;occipital/samping dari cortek
Cerebri dan daerah
hippocampus(pons-m.oblongata).Jika terdapat reseptor spesifik tersebut maka
terdapat pula suatu “ Natural Anti Anxiety”. Bekerjanya
NAA ini tentulah sesuai dengan
bekerjanya bensodiasepine.
Farmakokinetik:
Absorbsi oral dari chlordiazepoxid
dan beberapa bensodiasepine lambat dan kadar puncak dalam plasma dicapaio dalam
beberapa jam. Untuk diazepam cepat diabsosrbsi dan kadar puncak dalam plasma
dicapai dalam 1jam pada dewasa dan 15-30 menit pada anak. Dalam sirkulasi
bensodiasepin diikat oleh protein plasma sebesar 85-95%.Sebagian besar
bensodiasepine di ekskresi lewat urin dalam bentuk oksidasi dan konjugasi
dengan glukoronat,
Toleransi dan Ketergantungan fisik
Dosis biasa tidak menimbulkan “with drawl syndroma” pada kebanyakan kasus.
Dosis tinggi dan lama ,jika dihentikan mendadak dapat terjadi with drawl
syndrome
Reaksi toksik dan efek samping
Pada umumnya toksisitas bensodiasepin rendah. Reaksi toksik dari
chlordiazepoxide berupa: skin ransh, nausea, nyeri kepala, gangguan fungsi
seks,vertigo, mudah pingsan,agarnulositosis,kadang dapat terjadi juga gangguan
menstrusi dan ovulasi.
Diazepam efek aansietasnya terjadi
pada kadar obat dalam plasma 400-600mg/ml. Dosis > 700mg dari diazepam dan chlordiasepoxide
dapat menyebabkan kematian.
Efek teratogenik dan efek toksik
lain pada fetus dari obat ini masih controversial,diduga dapat menyebabakan
“labio palato schisis”.
Interaksi dengan obat lain
Ada tetapi biasanya sedikit dan tidak menyolok.
Pada perokok efektifites obat akan
berkurang.
2.Barbiturat - Sekarang jarang dipakai untuk anti ansietas
karena dapat menyebabkan depresi susunan saraf pusat, rasio terapetik rendah, efek
sedasi lebih menonjol dari efek anti ansietasnya, dan dapat menyebabkan
habituasi dan adiksi.
3.Propanediol - Sekarang jarang
dipakai karena sifat habituasi,adiksi dan toksisitasnya yang tinggi.
4.Anti psikotik - obat antipsikotik
ini kadang dipakai untuk anti ansietas dengan sifat “borderline psychotic”,tapi
dalam dosis yang rendah,misalnya :chlorpromazine/largactil 30-75mg/hr.
5.Anti depresan
Amitriptilin atau doxepin sering berhasil mengatasi ansietas yang disertai
perasaas sedih ,rasa berdosa, semangat kurang dan insomnia.
6.Anti histamine
bermanfaat pada ansietas yang disertai manifestasi pada kulit ,misalnya
neuroder-
matosis.
7.beta bloker
ini merupakan obat anti hipertensi yang dapat digunakan sebagai anti ansietas,
missal propanolol digunakan pada ansietas dengan gejala menonjol takikardi,
palpitasi,tremor,hiperventilasi dll.
ANTI DEPRESAN
Adalah obat untuk mengatasi depresi mental.
Perbaikan depresi ditandai dengan perbaikan alam
perasaan, bertambahnya aktifitas fisik dan kewaspadaan mental, nafsu makan dan
pola tidur yang lebih baik.
Gejala gejala dari depresi adalah:
-nafsu makan berkurang
-sulit tidur
-agitasi/retardasi psikomotor
-anhedonia/hilang minat terhadap kesenangan
-lelah hebat
-hilang harga diri
-menyalahkan diri sendiri/merasa berdosa dan ada pikiran bunuh diri
-daya konsentrasi menurun.
Jika ditemukan 4 gejala dari diatas maka sindrom depresi dapat ditegakkan.
Pembagian depresi:
-menurut sebab: karena pengaruh luar/eksogen
karena pengaruh dalam/indogen
-menurut kualitas: -depresi yang dalam: psikotik
-depresi yang dangkal:neurotic.
Obat obat anti depresi tersebut
diatas :
1.MAO Inhibitor
Cara kerja obat ini dengan mencegah enzyme Mono amine oksidase sehingga NT
(baik dopamine,noradrenalin,serotonin) tidak akan dihancurkan.sehingga cukup
banyak neuro transmitter(NT) pada celah sinaptik yang akan berinteraksi dengan
reseptor pasca sinaptik.Efektifitsnya masih diperdebatkan dan jarang di pakai.
Efek samping: krisis hipertensi dan hipotensi ortostatik.
2.Anti
depresan trisiklik
yang
pertama dikenal adalah imipramin(sering disebut anti depresan klasik).Bersama
amitriptilin merupakan anti depresan yang terlama digunakan dan memiliki
efektifitas tertinggi dibanding yg lain
Salah
satu sifat dari anti depresan klasik ini adalah:
-sangat
efektif terhadap segala jenis depresi (depresi neurotic, indogen,eksogen)
Dosis: 50-300mg/hr (imipramin dan
amitriptilin)
Efek samping: mulut kering, gangguan
penglihatan, palpitasi,konstipasi,hipotensi orthostatic.
Efek samping pada SSP:
ngantuk,tremor halus, ataksia
a. imipramin - bekerja dengan cara mencegah “re up take” dari NT pada prasinaptik
b.amitriptiline - efektifitas sama dengan imipramin tapi lebih sedative.
ANTI PSIKOSIS/NEUROLEPTIC
Oleh: dr. EM Sutrisna
Obat ini bermanfaat pada terapi
psikosis akut maupun kronis.
Ciri dari obat neuroleptik adalah:
1. kasiat anti psikosis(menenangkan penderita psikosis yang
agresif,overaktif dan labil) tidak berhubungan langsung dengan kasiat sedative.
2. Dosis yang besar pun tak dapat menyebabkan koma maupun
anesthesia
3. Tak ada kecenderungan ketergantungan fisik maupunpsikis.
Klorpromasin(CPZ) dan derivatnya
Nama lain:largactil
a.Farmakodinamik
Efek terhadap SSP:rasa acuh terhadap
rangsang serkitar dan sedasi/ngantuk
Efek anti psikotik: efek menenangkan
Efek terhadap otot rangka: relaksasi
Efek indokrin: penghambatan ovulasi
dan menstruasi
Efek terhadap kardio
vascular:hipotensi
b.Farmakokinetik
Diabsorbsi dengan baik pada pemberian peroral maupun perenteral.
c.Sediaan :obat suntik dan tablet
25mg
d.Efek samping/non terapi
batas keamanan CPZ cukup lebar sehingga aman dalam pemakaian.Gejala
indiosinkrasi mungkin timbul sering berupa:ikterus, dermatitis da leucopenia.
Efek samping lainya : hipotensi
orthostatic,hipothermis dan gangguan ekstrapiramidal(tremor dll). CPZ ini
merupakan obat terpilih untuk mengatasi “hiccup”
Halloperidol
a.farmakodinamik
Efek terhadap SSP: menenangkan dan
menyebabkan tidur,menghambat muntah, pandangan kabur,
Efek terhadap kardiovaskular:
tachicardi, hipotensi
Efek terhadap indokrin:galaktore
b.Farmakokinetik:
Cepat diserap dalam saluran cerna. Kadar plasma puncak tercapai 2-6 jam setelah
menelan obat dan dapat menetap sdampai 72jam dan masih dapat ditemukan dalam
plasma sampai berminggu minggu.
c.Efek samping: gejala ekstra
pyramidal,leucopenia, agranulositosis.Tidak ada bukti bahwa obat ini bersifat
teratogenik pada fetus.
PSIKOTOGENIK
Adalah obat yang dapat menimbulkan kelainan kelakuan,disertai oleh timbulnya
halusinasi,ganggua berfikir dan perubahan alam perasaan.
a.MESKALIN
Dosis 5mg pada orang dewasa dapat menimbulkan rasa takut,halusinasi visual,tyremor
dll.Jrang dipakai dan hanya untuk penelitian .
b.LSD
Dosis 20-100mikrogram pada orang dewasa normal dapat menyebabkan gejala seperti
pada pemberian meskalin ditambah dengan gejala euphoria, perasaan curiga, sifat
agresif .Jarang dipakai untuk terapi.
